Dianthus is a plate-based and microfluidics-free affinity screening platform. Measurements are in solution and mass-independent — ideal for succeeding at demanding screening campaigns.
重要靶点和候选药物的亲和力筛选非常具有挑战性。 当您的亲和力筛选项目涉及到PROTAC二元和三元复合物,片段化合物库及固 有无序蛋白时,需要进行样品固定的SPR技术和样品消耗量大的ITC技术的检测 难度会大大增加。 而这些恰好是Dianthus擅长的应用领域。
在高难度亲和力筛选项目中获得成功
以值得信赖的结果推动筛选项目进展
从真实样本中获得有效的数据结果,无需在方法开发中耗费过多时间
依靠高灵敏度的生物物理方法发现更多有价值的Hits
Dionthus是您自始至终值得信赖的筛选平台
Hits发现
先导化合物(Leads)确认
Leads优化
当药物研发过程涉及到这些具有挑战性的分子时,请别过早放弃
在涉及到以下几类分子时,Dianthus可以助您消除hits发现和 leads优化中的障碍。
片段化合物库
由于化合物片段分子量极低,基于分子量变化的筛选方 法很难从小分子片段库中发现hits。此外,您还面临着兼 顾弱亲和力(hits发现阶段)和强亲和力(leads优化阶段) 检测的挑战oDianthus不依赖于分子量变化且宽范围的 检测可以解决这两大问题。
PROTACs等小分子蛋白降解剂
如果采用基于分子量变化的结合检测方法,您在检测像 warheads这样的小分子时会在方法幵发上耗费大量精力。 同时,由于需要对二元复合物进行固定,三元复合物的研 究在基于芯片固定的检测方法中会变得非常杂oDianthus 在溶液中检测且不依赖于分子量变化——这正是您在筛 选PROTAC筛选所需要的。
固有无序竇白IDPs
Dianthus在溶液中检测,因此没有破坏IDPs构象平衡的风 险——而这恰恰是需要固定的检测方法的通病。而且由 于Dianthus仅需低浓度的靶标分子,IDPs的聚集不会干扰 结合分子的筛选。
两种生物物理检测方法确保 您成功完成筛选
面对不同类型分子间的高难度相互作用,您往往需要采用不同的方式进行检测。因此,一台具备两种不同检测模式的仪器能够帮助您检测所有类型的分子互作。
Diumhus是首个采用光谱位移技术进行亲和力筛选的平台
尽管光谱位移的概念并不新奇,但Dianthus是首个将这项技术应用于亲和力定量检测的仪器平台。
实验流程非常简单:我们对靶标分子进行荧光标记,然后将其 与一系列梯度稀释的配体分子等量混合。以590nm激发光对 混合物进行荧光激发后,配体与靶标分子的结合可通过发射 光谱的蓝移或红移得到检测°Dianthus在等温条件下精确检测 650nm和670nm双波长的发射光,因而能够准确测到极细微的 光谱位移。
接下来,以配体浓度为横坐标,双波长荧光强度的比值为纵坐 标作图,拟合得到平衡解离常数灼值。
使用TRIC这项历时1。年验证的成熟技术对光谱 位移进行补充
TRIC技术是通过对靶标分子进行荧光标记,并使其与 配体分子混合来定量检测分子间相互作用。随后,通过 激光,在溶液中制造一个精确而短暂的温度变化,可放 大由配体与靶标分子结合引起的荧光强度变化。
以配体浓度为横坐标,荧光值为纵坐标作图,从而获得 平衡解离常数匕值。
为您的高难度筛选项目选择 合适的Dionthus仪器
Dianthus是基于微孔板、无微流控系统的亲和力筛选平台,并拥 有两种生物物理检测模式。没有液流系统,无需维护,这意味着 确不会因为仪器停机而延误您的项目进展。您可以每天、每小时 随时使用它。
Dianthus Pico
筛选皮摩尔级(pM )到毫摩尔级(mM ) 亲和力结合时您的最佳选择。
Dianthus
您只需筛选纳摩尔级(nM )至毫摩尔级(mM )亲和力结合的解决方案。